I. Уводзіны
Уводзіны
Экстракт лісця гінкга— гэта натуральнае актыўнае рэчыва, якое здабываецца з лісця гінкга. Яго асноўнымі кампанентамі з'яўляюцца флаваноіды і лактоны гінкга. Гэта спецыфічны антаганіст рэцэптараў PAF (фактар актывацыі трамбацытаў, фактар актывацыі трамбацытаў). Яго фармакалагічная актыўнасць уключае: паляпшэнне мазгавога кровазвароту і метабалізму клетак; павышэнне актыўнасці супероксіддысмутазы (SOD) і глутатыёнпераксідазы (GSH-px) эрытрацытаў, а таксама зніжэнне выпрацоўкі пераакісленых ліпідаў клеткавых мембран (MDA). Знішчае свабодныя радыкалы, прадухіляе пашкоджанне кардыяміяцытаў і эндатэліяльных клетак сасудаў; селектыўна супрацьстаіць агрэгацыі трамбацытаў, мікратрамбозу і парушэнням ліпіднага абмену, выкліканым PAF трамбацытаў; паляпшае каранарны кровазварот сэрца і абараняе ішэмічны міякард; павялічвае дэфармавальнасць эрытрацытаў, зніжае глейкасць крыві і ліквідуе парушэнні мікрацыркуляцыі; інгібіруе сінтэз трамбаксану (TXA2) і стымулюе вызваленне прастагландыну PGI2 з эндатэліяльных клетак сасудаў.
Крыніца расліны
Гінкга білоба — гэта ліст Ginkgo biloba L., расліны сямейства гінкга. Яго экстракт (EGB) мае мноства карысных уласцівасцей для здароўя і шырока выкарыстоўваецца ў харчовай прамысловасці і касметыцы. Хімічны склад лісця гінкга вельмі складаны, з яго выдзелена больш за 140 злучэнняў. Флаваноіды і тэрпенавыя лактоны — два асноўныя актыўныя інгрэдыенты лісця гінкга. Акрамя таго, яно таксама змяшчае поліпрэнол, арганічныя кіслоты, поліцукрыды, амінакіслоты, фенолы і мікраэлементы. Згодна з няпоўнай статыстыкай, дзеючы міжнародны стандарт экстракта лісця гінкга — EGb761, які вырабляецца па запатэнтаваным нямецкім працэсе Schwabe. Ён мае выгляд карычнева-жоўтага парашка і мае лёгкі пах лісця гінкга. Хімічны склад: 24% флаваноідаў, 6% тэрпенавых лактонаў, менш за 0,0005% гінкгавай кіслаты, 7,0% проантоцыянідынаў, 13,0% карбонавых кіслот, 2,0% катэхінаў, 20% нефлаваноідных гліказідаў і 4,0% палімерных злучэнняў, неарганічныя рэчывы 5,0%, вільготны растваральнік 3,0%, іншыя рэчывы 3,0%.
Антыаксідантныя характарыстыкі і механізм
Экстракт лісця гінкга можа непасрэдна ліквідаваць свабодныя радыкалы ліпідаў, свабодныя радыкалы перакіснага акіслення ліпідаў, алканавыя свабодныя радыкалы і г.д., а таксама перапыніць ланцуговую рэакцыю свабодных радыкалаў. Адначасова ён можа рэгуляваць і паляпшаць актыўнасць антыаксідантных ферментаў, такіх як супераксіддысмутаза і глутатыёнпераксідаза. Антыаксідантны эфект флаваноідаў у EGB перавышае эфект вітамінаў, і ён валодае ўласцівасцямі супраць свабодных радыкалаў in vitro.
Антыаксідантны эфект экстрактаў гінкга, атрыманых рознымі метадамі, адрозніваецца, як і антыаксідантны эфект неачышчаных экстрактаў і рафінаваных прадуктаў. Ма Сіхань і інш. выявілі, што экстракт нафтавага эфіру-этанолу аказвае найбольш моцны антыаксідантны эфект на рапсавы алей у параўнанні з экстрактамі лісця гінкга, атрыманымі рознымі метадамі падрыхтоўкі. Антыаксідантная здольнасць неачышчанага экстракта лісця гінкга была некалькі вышэйшай, чым у рафінаванага экстракта. Гэта можа быць звязана з тым, што неачышчаны экстракт утрымлівае іншыя антыаксідантныя інгрэдыенты, такія як арганічныя кіслоты, амінакіслоты, таніны, алкалоіды і іншыя рэчывы, якія маюць сінергічны эфект.
Спосаб падрыхтоўкі
(1) Метад экстракцыі арганічным растваральнікам. У цяперашні час найбольш распаўсюджаным метадам у краіне і за мяжой з'яўляецца метад экстракцыі арганічным растваральнікам. Паколькі іншыя арганічныя растваральнікі таксічныя або лятучыя, у якасці экстрагента звычайна выкарыстоўваецца этанол. Эксперыменты Чжан Юнхуна і іншых паказалі, што найлепшымі ўмовамі для экстракцыі флаваноідаў з лісця гінкга з'яўляюцца 70% этанол у якасці экстракцыйнага раствора, тэмпература экстракцыі 90°C, суадносіны цвёрдых і вадкіх рэчываў 1:20, колькасць экстракцый 3 разы і кожны раз кіпячэнне з рэфлюксам на працягу 1,5 гадзін.
(2) Метад ферментатыўнай экстракцыі. Эксперыменты Ван Хуэя і інш. паказалі, што выхад агульных флаваноідаў значна павялічыўся пасля папярэдняй апрацоўкі сыравіны лісця гінкга цэлюлазай і экстракцыі, і выхад мог дасягаць 2,01%.
(3) Метад ультрагукавой экстракцыі Пасля ультрагукавой апрацоўкі лісця гінкга клеткавая мембрана парушаецца, і рух часціц лісця паскараецца, што спрыяе растварэнню актыўных інгрэдыентаў. Такім чынам, ультрагукавая экстракцыя флаваноідаў мае вялікія перавагі. Эксперыментальныя вынікі, атрыманыя Лю Цзінчжы і інш., паказваюць, што ўмовы працэсу ультрагукавой экстракцыі наступныя: частата ультрагуку 40 кГц, час ультрагукавой апрацоўкі 55 хвілін, тэмпература 35°C і адстойванне 3 гадзіны. Пры гэтым хуткасць экстракцыі складае 81,9%.
Прыкладанне
Флаваноіды ў лісці гінкга валодаюць антыаксідантнымі ўласцівасцямі і могуць быць дададзены ў алеі і выпечку ў якасці антыаксідантаў. Агульная колькасць флаваноідаў у асноўным жоўтага колеру і мае шырокую растваральнасць, як у вадзе, так і ў тлушчы, таму ўсе флаваноіды можна выкарыстоўваць для фарбавання. Гінкга білоба перапрацоўваецца ў ультратонкі парашок і дадаецца ў ежу. Лісце гінкга ультратонка здрабняюць і дадаюць у тарты, печыва, локшыну, цукеркі і марозіва ў колькасці ад 5% да 10%, каб перапрацаваць іх у прадукты з лісця гінкга з уплывам на здароўе.
Экстракт лісця гінкга выкарыстоўваецца ў якасці харчовай дабаўкі ў Канадзе і быў ухвалены ў якасці безрэцэптурнага лекавага сродку ў Германіі і Францыі. Лісце гінкга ўключаны ў Фармакапею ЗША (24-е выданне) і можа выкарыстоўвацца ў якасці харчовай дабаўкі ў Злучаных Штатах.
Фармакалагічныя эфекты
1. Уплыў на сардэчна-сасудзістую сістэму
(1) Экстракт лісця гінкга можа інгібіраваць актыўнасць ангіятэнсін-ператваральнага фермента (АПФ) у нармальнай сыроватцы крыві чалавека, тым самым перашкаджаючы скарачэнню артэрыёл, пашыраючы крывяносныя пасудзіны і павялічваючы прыток крыві.
(2) Экстракт лісця гінкга можа прадухіліць зніжэнне міякардыяльнай функцыі ў самцоў пацукоў, выкліканае нутравенным увядзеннем бупівакаіну, інгібіраваць скарачэнне каранарных артэрый у людзей і свіней, выкліканае гіпаксіяй, і ліквідаваць PAF (фактар актывацыі трамбацытаў), які выклікае арытмію ў сабак. Ён можа інгібіраваць сардэчную дысфункцыю, выкліканую сардэчнай алергіяй, у ізаляваных марскіх свінак.
(3) Экстракт лісця гінкга можа значна пашырыць мазгавыя крывяносныя сасуды анестэзаваных катоў і сабак, павялічыць мазгавы крывацёк і знізіць супраціўленне мазгавых сасудаў. Экстракт лісця гінкга можа прадухіліць павелічэнне дыяметра мезентэрычных мікрасасудаў, выкліканае нутравенным эндатаксінам. У мадэлі эндатаксіна ў сабак экстракт гінкга білоба інгібіруе гемадынамічныя змены; у мадэлі лёгкіх авечак экстракт гінкга білоба інгібіруе гіпертанію і ацёк лёгкіх, выкліканыя парушэннем лімфатычнага плыні, выкліканым эндатаксінам.
(4) Пацукам штодня ўнутрыбрушынна ўводзілі 5 мл/кг флаваноідаў лісця гінкга. Праз 40 дзён утрыманне трыгліцерыдаў у сыроватцы крыві значна знізілася. Экстракт гінкга білоба (20 мг/кг у дзень) уводзілі перорально трусам, якія атрымлівалі нармальную і гіперхалестэрынемічную дыету. Праз адзін месяц узровень гіперэтэрыфікаванага халестэрыну ў плазме і аорце трусоў, якія атрымлівалі атэрагенную дыету, значна знізіўся. Аднак узровень свабоднага халестэрыну заставаўся нязменным.
(5) Тэрпеналактон гінкга з'яўляецца высокаспецыфічным блокатарам рэцэптараў PAF. Экстракт лісця гінкга або тэрпенавы лактон гінкга можа інгібіраваць фактар актывацыі трамбацытаў (PAF) і цыклааксігеназу або ліпаксігеназу. Экстракт лісця гінкга добра пераносіўся і супрацьстаяў агрэгацыі трамбацытаў, выкліканай PAF, але не ўплываў на агрэгацыю, выкліканую АДФ.
2. Уплыў на цэнтральную нервовую сістэму
(1) Экстракт лісця гінкга ўплывае на эндакрынную сістэму і ўзаемадзеянне паміж імуннай сістэмай і цэнтральнай нервовай сістэмай, інгібіруючы дзеянне PAF. Ён можа спрыяць кровазвароту мозгу, метабалізму і паляпшаць функцыю памяці.
(2) Тэрпеналактоны гінкга валодаюць антыдэпрэсіўным эфектам, і іх антыдэпрэсіўны эфект звязаны з цэнтральнай монаамінергічнай нервовай сістэмай.
(3) Акрамя таго, што экстракт лісця гінкга можа значна палепшыць парушэнні памяці дэфіцытнага тыпу, выкліканыя NaNO2, яго антыгіпаксічны эфект можа быць звязаны з павелічэннем мазгавога кровазвароту і паляпшэннем энергетычнага метабалізму мозгу падчас гіпаксіі.
(4) Экстракт лісця гінкга значна паляпшае паводніцкія парушэнні мозгу ў пясчанак, выкліканыя перавязкай і рэцыркуляцыяй абедзвюх сонных артэрый, і прадухіляе пашкоджанне мозгу ў пясчанак, выкліканае ішэміяй і заложеннасцю; паляпшае функцыю сабак пасля шматфакальнай ішэміі мозгу. Ранняе аднаўленне нейронаў і зніжэнне пашкоджання нейронаў пасля ішэміі ў гіпакампе мозгу пясчанкі; значна зніжае страту АТФ, АМФ, крэацін і крэацінфасфату ў ішэмічным мозгу сабакі-дварняка. Лактон B гінкга білоба карысны ў клінічным лячэнні інсульту.
3. Уплыў на стрававальную сістэму
(1) Экстракт лісця гінкга можа значна палепшыць стан пры язвах страўніка і кішачніка ў мышэй, выкліканых PAF і эндатаксінам, і можа часткова інгібіраваць пашкоджанне страўніка, выкліканае этанолам.
(2) У мышэй з цырозам печані, выкліканым перавязкай жоўцевых параток, нутравеннае ўвядзенне экстракта лісця гінкга значна знізіла ціск у партальнай вене печані, сардэчны індэкс, крывацёк у галінах партальнай вены і палепшыла сістэмную сасудзістую талерантнасць у параўнанні з плацеба. Гэта паказвае, што экстракт лісця гінкга мае патэнцыйны тэрапеўтычны эфект пры цырозе печані. Ён можа блакаваць утварэнне свабодных кіслародных радыкалаў пры вострым панкрэатыце ў мышэй, выкліканым халецыстакінінам. Тэрпеналактон B гінкга можа гуляць ролю ў лячэнні вострага панкрэатыту.
4. Уплыў на дыхальную сістэму
(1) Этанольны экстракт гінкга білоба аказвае непасрэдны расслабляльны эфект на гладкія мышцы трахеі і можа палегчыць спазматычны эфект гістамінфасфату і ацэтылхаліну на ізаляваную трахею марскіх свінак, а таксама прадухіліць прыступы астмы, выкліканыя гістамінам, у марскіх свінак.
(2) Унутрывеннае ўвядзенне экстракта лісця гінкга можа інгібіраваць бронхаканстрыкцыю і гіперрэактыўнасць мышэй, выкліканыя PAF і авальбумінам, і прадухіляць бронхаканстрыкцыю, выкліканую антыгенамі, але не ўплывае на гіперрэактыўнасць бронх, выкліканую індаметацынам.
(3) Інгаляцыя аэразольнага экстракта лісця гінкга не толькі стрымлівае бронхаканстрыкцыю, але і тармозіць зніжэнне колькасці лейкацытаў і эозінофілаў, выкліканае PAF. Экстракт лісця гінкга мае вялікае значэнне ў стрымліванні і лячэнні бронхальнай гіперрэактыўнасці.
5. Эфект супраць старэння
Гінкгабіфлаваноіды, ізагінкгабіфлаваноіды, гінкга білоба і кверцэцін, якія змяшчаюцца ў лісці гінкга, інгібіруюць перакіснае акісленне ліпідаў, асабліва таму, што кверцэцін валодае больш моцнай інгібіруючай актыўнасцю. Эксперыменты на пацуках былі праведзены, і было выяўлена, што агульная колькасць флаваноідаў лісця гінкга, атрыманых воднай экстракцыяй (0,95 мг/мл), можа значна знізіць перакіснае акісленне ліпідаў, а агульная колькасць флаваноідаў лісця гінкга, атрыманых кіслотнай экстракцыяй (1,9 мг/мл), можа павялічыць актыўнасць SOD медзі і цынку ў сыроватцы крыві і знізіць уплыў глейкасці крыві, адначасова зніжаючы актыўнасць SGPT.
7. Роля ў адрыньванні трансплантата і іншых імунных рэакцыях
Экстракт лісця гінкга можа падоўжыць час выжывання скурных трансплантатаў, гетэратопічных ксенатрансплантатаў сэрца і артатапічных ксенатрансплантатаў печані. Экстракт лісця гінкга можа інгібіраваць актыўнасць натуральных клетак-кілераў арганізма супраць клетак-мішэняў KC526, а таксама прадухіляць актыўнасць натуральных клетак-кілераў, выкліканую інтэрферонам.
8. Супрацьпухлінны эфект
Неачышчаны экстракт зялёнага лісця гінкга білоба, тлушчараспушчальнай часткі, можа інгібіраваць вірус Эпштэйна-Барр. Гептадэцэн саліцылавая кіслата і білобецін валодаюць моцнай інгібіруючай актыўнасцю; агульныя флаваноіды гінкга могуць павялічваць вагу тымуса мышэй з пухлінамі і ўзровень актыўнасці SOD, мабілізуючы ўласцівую арганізму супрацьпухлінную здольнасць; кверцэцін і мірыцэцін могуць інгібіраваць з'яўленне канцерогенаў.
Заўвагі і супрацьпаказанні
Пабочныя рэакцыі экстракта лісця гінкга: Часам назіраюцца дыскамфорт з боку страўнікава-кішачнага гасцінца, напрыклад, анарэксія, млоснасць, завала, вадкі крэсла, уздуцце жывата і г.д.; таксама могуць назірацца пачашчэнне пульса, стомленасць і г.д., але гэта не ўплывае на лячэнне. Пасля працяглага прыёму ўнутр неабходна рэгулярна правяраць адпаведныя паказчыкі рэалогіі крыві. Пры наяўнасці сімптомаў з боку страўнікава-кішачнага гасцінца прэпарат можна прымаць пасля ежы.
Узаемадзеянне лекаў
Гэты прадукт мае сінергічны эфект пры выкарыстанні ў спалучэнні з іншымі прэпаратамі, якія зніжаюць глейкасць крыві, такімі як дыэфір альгінату натрыю, ацэтат і г.д., што можа павысіць эфектыўнасць.
Тэндэнцыя развіцця
Лісце гінкга ўтрымліваюць невялікую колькасць праантоцыянаў і урушыёлавых кіслот, якія ўсё яшчэ таксічныя для арганізма чалавека. Пры выкарыстанні лісця гінкга ў якасці сыравіны для перапрацоўкі ежы патрабуецца спецыяльная апрацоўка для зніжэння ўтрымання праантоцыянаў і урушыёлавых кіслот. Аднак у межах выкарыстоўванага ў цяперашні час дыяпазону доз не назіраецца вострай або хранічнай таксічнасці, а таксама тэратагеннага эфекту. Міністэрства аховы здароўя ўхваліла экстракт гінкга білоба ў якасці новай харчовай дабаўкі ў 1992 годзе. У апошнія гады ўсе флаваноіды гінкга білоба шырока выкарыстоўваюцца ў харчовай прамысловасці, і даследаванні і распрацоўкі гінкга білоба маюць шырокія перспектывы.
Звяжыцеся з намі
Грэйс Х'ю (менеджэр па маркетынгу)grace@biowaycn.com
Карл Чэн (генеральны дырэктар/кіраўнік)ceo@biowaycn.com
Вэб-сайт:www.biowaynutrition.com
Час публікацыі: 12 верасня 2024 г.